Možnou ochranou před negativními účinky ionizujícího záření se radiobiologové zabývali již před 2. světovou válkou, ale skutečný zájem zaznamenáváme až na přelomu 40. až 50. let minulého století. I když je patrný zájem radioterapeutů najít látku, která by chránila u ozařovaných nemocných zdravou tkáň proti ozařované, tak značné finanční prostředky do výzkumu radioprotektiv byly vloženy v období studené války, ve které nebylo použití jaderných zbraní vyloučené. Další zájem o tuto problematiku vnesla havárie jaderné elektrárny v Černobylu (ochrana záchranářů i obyvatelstva) a ochrana kosmonautů při dlouhých letech do vesmíru.

Vhodná radioprotektivní látka by měla splňovat následující požadavky:

• látka musí být dostatečně účinná bez závažných nežádoucích účinků;
• je požadován rychlý nástup účinku do 30 minut po vhodném podání a délka trvání účinku alespoň 2 hodiny;
• látka nesmí být toxická; terapeutický index, tj. poměr mezi letální dávkou (LD₅₀) a účinnou dávkou (ED₅₀), by měl dosáhnout alespoň hodnoty 3,0;
• podání radioprotektivní látky nesmí ani krátkodobě negativně ovlivnit práceschopnost člověka či oslabit jím získané návyky;
• látka nemá být organizmu škodlivá ani při opakovaném podávání a nemá mít kumulativní účinky.

Z lékových forem je nejvhodnější aplikace per os (ústy), lze ještě tolerovat aplikaci nitrosvalovou. Léková forma by měla zaručit stabilitu látky po dobu 3 let. Při aplikaci radioprotektiv v radioterapii je možná aplikace nitrožilní.

Úvodem je však nutné zdůraznit, že dosud nebyla nalezena taková látka s odpovídajícím radioprotektivní efektem, aniž by její podání nevyvolalo řadu nežádoucích účinků. A to již přesto, že bylo testováno přes 200 00 látek. Proto je na místě určitý skepticismus.

Radioprotekci dělíme na fyzikální, chemickou a biologickou.